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佩乐能与派罗星有何不同

2008-09-29 08:15:0039健康网社区
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核心提示:佩乐能与派罗欣的区别,根据资料,可以总结为以下十点。

  1、两个都是一周打一次的长效干扰素?,但亚型不同。佩乐能是干扰素alpha-2b,是人体内本来就有的“天然”干扰素,派罗欣是干扰素alpha-2a,不是天然的干扰素。佩乐能是美国先灵葆雅公司生产,派罗欣是瑞士罗氏公司生产。

  2、佩乐能是纯进口产品,派罗欣是国内分装产品,在上海分装。

  3、两种长效干扰素都是用一种叫没有活性的聚乙二醇的物质与干扰素相连而成,用以延长药物半衰期,达到一周给药一次的目的,但两种药物的聚乙二醇分子大小不同,佩乐能中的聚乙二醇是12KD,派罗欣中的聚乙二醇是40KD,派罗欣比佩乐能的分子大了36KD没有活性的聚乙二醇。

  4、佩乐能的半衰期是40小时,派罗欣的半衰期是80小时,派罗欣在体内的时间长。如果有药48周,停药后佩乐能从体内完全排出的时间需要10-14天,派罗欣需要28-56天,所以,如果担心严重的不良反应,用佩乐能更安全一些。

  5、佩乐能的抗病毒活性明显高于派罗欣,是派罗欣活性的25倍。这是因为聚乙二醇越大,越干扰与受体的结合,活性越低。派罗欣的活性下降是靠其在体内长期作用来补偿,但是如果出现严重的不良反应,停药困难。

  6、佩乐能的活性是每毫克含有9X10的7次方国际单位,派罗欣的活性是每毫克含有3.2X10的6次方国际单位。换算一下,佩乐能三种规格50微克、80微克、100微克的活性分别是3.2百万、5.6百万和7.2百万国际单位,而派罗欣135微克和180微克的活性分别1.9百万和2.5百万国际单位。

  7、佩乐能按病人的体重给药,派罗欣按固定剂量给药。

  8、佩乐能治疗中国人基因1型丙型肝炎的疗效优于派罗欣。这是因为丙肝病毒全身分布,派罗欣由于分子大,不能分布到全身,所以,

  容易复发。佩乐能分子小,可以分布到全身,清除全身的病毒,不易复发。最大的临床试验IDEAL试验证明,佩乐能的疗效高于派罗欣。

  9、800多例丙肝病人的分析结果,佩乐能的复发率是13.8%,派罗欣的复发率高达30.7%。

  10、佩乐能治疗中国人慢性乙肝的疗效高于派罗欣,乙肝病毒有几种类型,中国人最常见的是B型和C型,对于C型的疗效,佩乐能与派罗欣相似,但对于B型的疗效,佩乐能的表面抗原转阴率明显高于派罗欣,分别为9%和0%

  参考资料:Lancet 2005; Hepatology 2006;Am J Hepatology 2006

  佩乐能是聚乙二醇干扰素alfa-2b,也就是普通干扰素alfa-2b的聚乙二醇化,所用的聚乙二醇分子量是12KD,KD是表示分子量大小的单位。

  派罗欣是聚乙二醇干扰素alfa-2a,所用的聚乙二醇分子量是40KD,比佩乐能大36个KD。而干扰素alfa-2b与alfa-2a的分子量差不多大少,所以佩乐能的分子量比派罗欣分子量小36KD,这36KD都是没有活性的聚乙二醇。因此,可以说佩乐能是小分子的长效干扰素,派罗欣是大分子的长效干扰素。小分子长效干扰素的优点是仍然保留了30%的肾脏排泄,可以在全身分布。

  干扰素治疗经常会发生不良反应,严重的会发生严重的白细胞和血小板减少,这时需要及时停药或减量,佩乐能由于分子小,可以从肾脏排出,停药或减量后,药物从血液内下降的较快,所以,安全性更高。而大分子的派罗欣在肾脏的排泄率为0%,完全不能在肾脏排泄。这带来两个潜在的问题,一是当发生严重不良反应停药时,血内的药物浓度下降缓慢,根据文献报道,停药后1-2个月才能完全清除,对于减少不良反应十分不利。另一个问题是,派罗欣多数分布在肝脏,这样加重了本来就已经受到损伤的肝脏负担。还有,肝炎病毒是全身分布以肝为主的,如果药物只集中在肝脏对其它组织的病毒清除不利,停药后易复发,越来越多的临床试验表明,派罗欣治疗丙肝的复发率远高于佩乐能。综上所述,佩乐能的安全性比派罗欣要高,虽然都可能发生不良反应。派罗欣加重肝脏负担,复发率高。

(实习编辑:李杏)

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